이 기사는 2025년 09월 29일 15시30분 thebell에 표출된 기사입니다

일동제약그룹의 미래 가치로 평가받는 경구용 GLP-1 계열 비만 치료제 'ID110521156'. 동일 계열 'Best-In-Class' 약물로의 가능성을 확인했다.

경구용 비만약 선두 주자인 일라이릴리의 '오포글리프론(Orforglipron)' 대비 우수한 체중 감소율을 임상 1상 시험에서 확인했다. 특히 시장에서는 높은 '안전성'에 주목한다. 경구용 비만약은 주사제와 달리 치료보다는 유지 요법으로 활용될 가능성이 높기 때문에 복용의 지속가능 여부가 시장 경쟁력을 좌우한다.

이재준 일동제약 최고운영책임자(COO) 사장 겸 유노비아 대표는 더벨과의 짧막한 인터뷰에서 "용량 최적화 과정은 임상 2상에서 보여줄 것"이라고 말했다.

◇선두주자 일라이릴리 '오포글리프론'에 유효성 지표 우위

일동제약은 비만·당뇨 등을 겨냥한 대사성 질환 신약 후보물질 'ID110521156'의 임상 1상 톱라인(topline) 데이터를 29일 공개했다. 해당 파이프라인은 GLP-1 RA(글루카곤 유사 펩타이드-1 수용체 작용제) 계열의 약물이다.

체내에서 △인슐린의 합성 및 분비 △혈당 수치 감소 △위장관 운동 조절 △식욕 억제 등에 관여하는 GLP-1 호르몬과 유사한 역할을 한다. 현재 비만 치료제 시장을 선도하고 있는 위고비 및 마운자로 등 주사제와 달리 구강으로 복용한다는 점이 가장 큰 차이점이다.

경구용 GLP-1 치료제의 선두 주자로 꼽히는 약물은 일라이릴리의 오포글리프론이다. 2018년 일라이릴리가 일본 주가이제약으로부터 기술도입한 물질이다. 현재 임상 3상을 완료하고 허가 단계를 진행 중이다.

일동제약의 ID110521156은 임상 1상 톱라인 결과 오포글리프론 대비 우수한 체중 감량 효과를 확인했다. 건강한 성인을 대상으로 4주 반복 투여시 경쟁 약물들 중 유일하게 '용량-의존적체중감소'가 나타났다. 적정 단계 없이 용량에 비례해 체중 감소 효과도 늘어나는 것을 의미한다.

MAD(반복 투여 후 단계적 증량) 연구는 건강한 성인 36명을 대상으로 임상기관에 입원한 상태에서 시행했다. 투약 용량에 따라 △50mg △100mg △200mg 3개 그룹으로 나누고 코호트당 피험자를 12명씩 배정했다. ID110521156을 1일 1회씩 4주(28일)간 투여했다.


가장 고용량인 200㎎의 평균 체중감소율은 9.9%로 집계됐다. 이는 오포글리프론 최고용량 24㎎의 6.4% 대비 3.5%포인트 높은 수치다. 100㎎ 용량 환자 역시 6.9%로 오포글리프론 최고용량보다 높은 체중 감량 효과가 나타났다. 50㎎도 5.5%로 적지 않은 체중 감소율을 보였다.

이재준 대표는 "입원 방식으로 4주 동안 진행한 결과 보다 신뢰도 높고 우수한 효과를 얻을 수 있었다"며 "오포글리프론뿐만 아니라 2세대로 개발 중인 경쟁 약물 6~7개과 비교해도 우수한 수치"라고 말했다.

◇18시간 이상 약물 노출 후 축적 없어, 중·저용량 최적화 중요

업계에서는 이번 임상 결과상 유효성보다 안전성에 더욱 큰 의미를 부여하고 있다. 주사제 대비 체중 감량효과가 떨어질 수밖에 없는 경구제의 특성상 단기간 치료보다는 유지요법에 주로 활용된다. 작은 부작용으로 얼마나 오래 지속적으로 복용할 수 있는지가 시장 경쟁력을 결정한다.

ID110521156는 단회 투여 후 단계적 증량(SAD) 시험도 함께 진행했다. 약물의 안전성과 인체 내에서의 흡수, 분포, 대사, 배설, 약력학적 효과 등을 살펴보는 시험이다.

SAD 시험 결과 ID110521156은 2.9~4.4 시간의 짧은 반감기에도 18시간 이상의 약물 노출이 유지됐다. 또한 반복 투여 시 약물의 체내 축적성이 없어 1일 1회 경구투여가 가능한 것을 확인했다. 오포글리프론의 경우 잔존 약물이 남아 있어 향후 부작용 등에 대한 우려가 남아 있다.

ID110521156는 중대한 이상사례(SAEs) 역시 임상 기간 동안 발생하지 않았다. 다만 체중감소 효과와 마찬가지로 메스꺼움과 구토, 소화불량 등 부작용도 용량에 비례해 증가하는 것으로 나타났다.

때문에 시장에서는 200㎎ 고용량보다는 50~100㎎ 수준의 저·중용량의 시장성에 많은 기대를 걸고 있다. 50㎎의 경우 메스꺼움과 소화불량 사례가 각 1건씩만 발생했다. 설사와 구토, 변비 등은 1건도 발견되지 않았다. 반면 오포글리프론은 20% 이상의 메스꺼움 및 설사 등 부작용 비율을 보였다.


일동제약 측 역시 2상 임상은 안전성 부문의 강점을 극대화할 수 있는 방향으로 임상 방향을 설계할 계획이다. 저·중용량 중심의 안전성 및 유효성 검증이 예상된다. 임상 2상 진입 시점은 내년 하반기다.

임상 1상 환자군과의 차이를 고려할 때 보다 우수한 데이터를 기대하고 있다. 임상 1상에서는 환자 89%가 남성으로 구성됐다. 일반적으로 비만 치료제를 통한 체중 감량 효과가 보다 뛰어난 여성 비중이 늘면 유효성 지표도 더욱 개선될 것으로 예상된다. 저용량으로도 충분한 유효성이 입증되면 부작용도 쉽게 줄일 수 있다.

임상 2상 진행 방향에 대해서는 다양한 가능성을 열어 놓고 있다. 1상 데이터를 바탕으로 기술수출을 진행하는 방법과 함께 자금 조달 후 2상을 자체 진행해 파이프라인의 가치를 보다 높이는 방법도 검토한다.

이 대표는 "체중감소율이 가장 중요한 주사제 비만 치료제와는 달리 경구용은 효능과 부작용, 생산단가 등의 균형이 중요하다"며 "여러 요소들이 고려해 용량을 최적화는 과정을 임상 2상 등에서 진행할 예정"이라고 말했다.